非那雄胺片(保法止)(非那雄胺片)

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2018-10-26

【适应症/功能主治】适用于治疗男性秃发(雄激素性秃发),能促进头发生长并防止继续脱发。 不适用于妇女和儿童。

(详见说明书)【规格型号】1mg*7s*4板(保法止)【用法用量】推荐剂量为每天一次,一次一片。

(详见说明说)【不良反应】本药的一般耐受性良好,不良反应通常轻微,一般不必中止治疗。

在3200多例男性患者参加的一系列临床研究中,对非那雄胺治疗秃发的安全性进行了评价。 在3项为期12个月,由多个研究中心参加,安慰剂对照的双盲研究中,本品治疗的安全性和安慰剂相似。

接受本品治疗的945例男性患者有%因不良反应中止治疗,用安慰剂的934例男性患者则有%因不良反应中止治疗。

在这些研究中,接受本品治疗的男性患者有ge;1%的人出现下列与用药有关的不良反应:性欲减退(本品%,安慰剂%)及阳萎(本品%,安慰剂%)。

此外,接受治疗的男性患者有%出现射精量减少,安慰剂对照组%。

中止治疗后这些不良反应消失,也有许多患者在继续用药过程中这些不良反应自行消失。

在另一项研究中检测了本药对射精量的影响,发现与安慰剂无差异。 在使用本药5年的病人中,观察到的上述副作用的发生率减少至le;%。 上市后报告的不良事件如下:射精异常,乳房触痛和肿大,过敏反应(包括皮疹,瘙痒,荨麻疹和口唇肿胀)和睾丸疼痛。

【禁忌】1.本品禁用于:孕妇或可能怀孕的妇女,对本品任何成份过敏者。

2.本品不适用于妇女和儿童。 【注意事项】对于有大量残留尿或严重尿流减少的患者,应密切监测其尿路梗阻的情况。 对前列腺特异抗原及前列腺癌检查的影响:目前为止,用本药治疗前列腺癌患者还未见临床疗效。

且使用本药与使用安慰剂的患者前列腺癌的总发病率没有显著差异。 建议在接受本药治疗前及治疗期间,应定期做直肠指检,以及其它的前列腺癌检查。 对PSA水平的影响:血清PSA浓度与患者的年龄和前列腺体积有关,而前列腺体积又与患者的年龄有关。

当评价PSA实验室测定结果时,应考虑接受本药治疗的患者的第一个月内PSA降低的事实。 大多数患者在治疗的第一个月内PSA迅速降低,随后PSA水平稳定在一个新的基线值上。 治疗后基线值约为治疗前基线值的一半。

因此,用本药治疗6个月或更长时间的患者,在与未经治疗男性的正常PSA值相比较时,PSA值应该加倍。 对妊娠和哺乳的影响:本药禁用于怀孕和可能怀孕的妇女。 由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型;-还原酶抑制剂具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用,当怀孕妇女服用的,可引起男性胎儿外生殖器异常。

由于存在吸收非那雄胺后,继而对男性胎儿产生危险的可能性,当服用怀孕或可能受孕时,不应触摸本药的碎片和裂片,避免接触其活性成分。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】本品不适用于儿童。 【老年患者用药】尚未在老年男性患者中进行本品治疗男性秃发的临床研究。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品不适用于女性,尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。

【药物相互作用】临床尚未发现重要的药物相互作用。

非那雄胺不影响与细胞色素P450有关的药物代谢酶系。

已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普奈洛尔、茶碱和华法林,未发现相互作用。

虽然尚未进行专门的相互作用研究,但在临床研究中,将1mg或大于1mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、alpha;受体阻断剂、苯二氮卓类、beta;受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、H2受体拮抗剂、beta;-羟基-beta;-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用,均未见重要的不良相互作用。

【药物过量】1.临床研究中非那雄胺单次剂量达400mg或多次服药,每天总量达80mg,连续用药三个月,均未发生不良反应。

2.本品过量时无推荐的特效治疗措施。 【药理毒理】本药是一种4-氮杂甾体化合物,它是睾酮代谢成为更强的雄激素二氢睾丸酮(DHT)过程中的细胞内酶-Ⅱ型5alpha;-还原酶的特异性抑制剂。 而良性前列腺增生(BPH)或称前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向DHT的转化。

本品能非常有效地减少血液和前列腺内的DHT,非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。

在一项本品长期疗效和安全性研究(PLESS)中,对有中度至严重前列腺增生症状的3016名服用4年本品的患者前列腺增生相关的泌尿系统事件(外科介入[如,经尿道切除前列腺和其他前列腺增生相关的泌尿系统事件(外科介入[如,经尿道切除前列腺和其他前列腺切除术]或需插入导管的急性尿潴留)进行了评价。 在这项双盲、随机,安慰剂对照的多中心研究中,用本品治疗使泌尿系统事件的总体危险性降低了51%,并伴有显著且持续的前列腺体积缩小,以及持续的最大尿流速增高和症状改善。 【药代动力学】1.吸收:与静脉给药相比,非那雄胺口服给药的生物利用度约为80%。 口服生物利用度不受食物影响。

口服给药后约2个小时非那雄胺在血浆中的浓度达到峰值,给药后6~8小时完全吸收。 2.分布:血浆蛋白结合率约为93%。

非那雄胺的分布容积约为76升。

按每天1mg剂量连续用药达稳态后,血浆中非那雄胺峰值浓度平均为/ml,在给药后1到2小时达此峰值,0-24小时的药时曲线下面积为53ngbull;hr/ml。

在脑脊液中可检测到非那雄胺,但是并非主要分布在脑脊液中。 用药后在精液中也已检测到了微量的非那雄胺。

3.代谢:非那雄胺主要在细胞色素P4503A4酶系的催化下代谢。 男子一次服用14C标记的非那雄胺后,可检测到两种非那雄胺的代谢物,其抑制5alpha;-还原酶的活性远低于非那雄胺。 4.消除:男子一次服用14C标记的非那雄胺后,39%的药物以代谢物形式经尿液排泄(实际上无原形药物经尿液排泄),57%的药物随粪便排泄。 血浆清除率约为165ml/min。 非那雄胺的消除速率随年龄增加而有所下降。

在18至60岁的男子中,非那雄胺的平均消除半衰期约为5至6小时,70岁以上的男子,消除半衰期为8小时。 这种差别并无临床意义,所以老年人不必减量用药。 5.病人特征:对于肌酐清除率为9-55ml/min的慢性肾功能损害的病人,单剂量14C-非那雄胺的分布与健康志愿者相似。 蛋白结合在肾功能损害病人中也没有不同。

部分正常情况下通过肾脏排泄的代谢产物会随粪便排泄。

因而会出现与肾脏排泄减少相当的粪便排泄增加。

对肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。

【贮藏】遮光,密封。

【包装】铝塑板包装,7片*4板/盒。 【有效期】36月【执行标准】JX20060063【批准文号】国药准字J20150142【生产企业】MSDInternationalGmbH(PuertoRicoBranch)LLC(波多黎哥)(杭州默沙东制药有限公司分装)。